Toll-like Receptor (TLR) (Toll样受体)

Toll 样受体 (TLR) 是一类在先天免疫系统中发挥关键作用的蛋白质。它们是单个跨膜非催化受体，通常在巨噬细胞和树突状细胞等哨兵细胞中表达，可识别来自微生物的结构保守的分子。一旦这些微生物突破皮肤或肠道粘膜等物理屏障，它们就会被 TLR 识别，从而激活免疫细胞反应。TLR 包括 TLR1、TLR2、TLR3、TLR4、TLR5、TLR6、TLR7、TLR8、TLR9、TLR10、TLR11、TLR12 和 TLR13。Toll 样受体 (TLR) 通过感知微生物在对入侵病原体的早期先天免疫反应中发挥关键作用，并参与感知内源性危险信号。TLR 是进化上保守的受体，是果蝇 Toll 蛋白的同源物，被发现对防御微生物感染很重要。TLR 识别高度保守的结构基序，称为病原体相关微生物模式 (PAMP)，这些基序仅由微生物病原体表达。

Toll-like receptors (TLRs) are a class of proteins that play a key role in the innate immune system. They are single, membrane-spanning, non-catalytic receptors usually expressed in sentinel cells such as macrophages and dendritic cells, that recognize structurally conserved molecules derived from microbes. Once these microbes have breached physical barriers such as the skin or intestinal tract mucosa, they are recognized by TLRs, which activate immune cell responses. The TLRs include TLR1, TLR2, TLR3, TLR4, TLR5, TLR6, TLR7, TLR8, TLR9, TLR10, TLR11, TLR12, and TLR13. Toll-Like Receptors (TLRs) play a critical role in the early innate immune response to invading pathogens by sensing microorganism and are involved in sensing endogenous danger signals. TLRs are evolutionarily conserved receptors are homologues of the Drosophila Toll protein, discovered to be important for defense against microbial infection. TLRs recognize highly conserved structural motifs known as pathogen-associated microbial patterns (PAMPs), which are exclusively expressed by microbial pathogens.

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Toll-like Receptor (TLR) Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (192) Ligand (3) Control (2) 激动剂 (181) 拮抗剂 (37) 激活剂 (37) 调节剂 (5) 化学品 (1) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-134581A

Enpatoran hydrochloride	Inhibitor	99.42%
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC₅₀s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。

HY-150741

ODN 2216	Agonist
ODN 2216 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β。ODN 2216 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α，并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40)。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ，这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 可以激活 NK 细胞，促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4⁺ T 细胞。

HY-150724

ODN 1018	Agonist
ODN 1018 (1018 ISS) 是一种寡脱氧核苷酸，是一种 TLR-9 激动剂。 ODN 1018 也是一种合成的免疫刺激序列，可用作疫苗佐剂。序列：5′-TGACTGTGAACGTTCGAGATGA-3′。

HY-139413

β-D-Glucan β-D-葡聚糖		99.00%
β-D-glucan 是一种天然的不易消化的多糖，具有很高的生物相容性，可被识别受体，如 Dectin-1 和 Toll 样受体选择性识别，并容易被鼠或人巨噬细胞内化。β-D-glucan 是益生菌的肠道输送载体。

HY-150743C

ODN 2395 sodium	Agonist	98.20%
ODN 2395 sodium 是一种 C 类寡核苷酸，可用作疫苗佐剂。ODN 2395 sodium 也是一种 TLR9 激动剂。序列：5'-tcgtcgttttcggcgc:gcgccg-3'。(注: 碱基为硫代磷，ODN 2395 包含部分回文序列 cggcgc:gcgccg)

HY-116213

Sparstolonin B	Antagonist	99.94%
Sparstolonin B 作为选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂，选择性阻断 TLR2 和 TLR4 介导的炎症信号传导。Sparstolonin B 具有抗 HIV 和抗癌活性。

HY-109137

Selgantolimod	Agonist	98.18%
Selgantolimod (GS-9688) 是一种口服活性，有效和选择性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，用于乙型肝炎病毒 (HBV) 和 HIV 感染的研究。

HY-W145499

Zinc Gluconate 葡萄糖酸锌	Inhibitor	98.2%
Zinc Gluconate 是一种葡萄糖酸盐形式的锌补充剂，在免疫功能、伤口愈合和嗅觉等多种生理过程中发挥作用。Zinc Gluconate 在小鼠中的 LD₅₀ 为 39.6 mg/kg (尾静脉注射)。 Zinc Gluconate 可用于炎症、锌缺乏症、感冒、癌症和营养补充剂的研究。

HY-U00435

Neoseptin 3	Agonist	99.21%
Neoseptin 3 是 Toll 样受体 4/髓样分化因子 2 (mTLR4/MD-2) 的激动剂，其 EC₅₀ 值为 18.5 μM。

HY-W011641

(±)-Naringenin (±)-柚皮素	Inhibitor	98.88%
(±)-Naringenin 是一种可口服的抗炎剂，能够调节急性和慢性炎症反应，还具有抗氧化、神经保护、保肝和抗癌作用。(±)-Naringenin 通过激活肌细胞中 BK_Ca 通道对内皮剥脱血管起血管舒张作用。(±)-Naringenin 通过抑制 Toll 样受体 4/NF-κB 信号传导对实验性结肠炎具有保护作用，可用于血症、暴发性肝炎、纤维化和癌症研究。

HY-128799

CL097	Agonist	99.90%
CL097 是一种有效的 TLR7 和 TLR8 激动剂，可在巨噬细胞中诱导促炎细胞因子。CL097 诱导 NADPH 氧化酶启动活性，导致 fMLF 刺激的 ROS 产生增加。

HY-17003

Saquinavir mesylate 沙奎那韦甲磺酸盐	Inhibitor	99.84%
Saquinavir (Ro 31-8959) mesylate 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂，可用于艾滋病的研究。Saquinavir mesylate 还具有抗炎的活性，也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N6612

D-Glucuronic acid D-葡萄糖醛酸	Agonist	≥98.0%
D-Glucuronic acid 是许多具有抗炎活性蛋白聚糖的主要组分，可以促进胚胎发育和抑制细胞聚集。D-Glucuronic acid 代谢为 ethyl glucuronide (HY-113093) 后会激活 toll-like receptor 4 ，从而引起疼痛。D-Glucuronic acid 及其衍生物葡萄糖醛酸内酯可作为预防人类健康的肝脏解毒剂，同时其衍生物具有抗肿瘤活性。

HY-P2036A

FSL-1 TFA	Agonist	99.65%
FSL-1 TFA 是细菌衍生的一种 Toll 样受体 2/6 (TLR2/6) 激动剂，可增强对 HSV-2 感染的抵抗力。FSL-1 TFA 通过 TLR2 和 NF-κB/AP-1 信号通路诱导 MMP-9 产生。

HY-D1056B3

Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 脂多糖,来源于肺炎克雷伯氏杆菌	Activator
Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae (LPS, from bacterial (Klebsiella pneumoniae)) 是来源于肺炎克雷伯杆菌 (Klebsiella pneumoniae) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂，是一种 S 型 LPS。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有典型的 3 部分结构：O 抗原、核心寡糖和脂质 A。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可能参与细菌的免疫逃逸，通过抑制补体介导的杀伤作用，同时抑制宿主分泌抗菌肽，而使细菌逃避免疫防御。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 具有高滞粘性和抗血清杀伤特性，可能引起脓毒症。Lipopolysaccharides, from Klebsiella pneumoniae 可用于构建动物败血症/脓毒症模型。建议配制 ≥2 mg/mL 母液，并保证充分混合溶解。由于 LPS 具有吸附特性，分装保存时需使用低吸附离心管。

HY-P1439

RS 09	Agonist	99.88%
RS 09 是一种 LPS (HY-D1056) 肽模拟物和 TLR4 激动剂。RS 09 能结合 TLR-4 并激活 NF-κB。RS 09 可在体内作为佐剂发挥作用，增强抗原特异性免疫反应。

HY-148045

TLR9-IN-1	Inhibitor	99.67%
TLR9-IN-1 是一种有效且选择性的 TLR9 抑制剂，对人 TLR9 的 IC₅₀ 为 7 nM。TLR9-IN-1可用于研究不良免疫应答相关疾病。

HY-17367

Atazanavir 阿扎那韦	Inhibitor	99.86%
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease)。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp).) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CL^pro) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。

HY-134816

D-Glucan β-葡聚糖	Activator
D-Glucan 是一种口服有效的 Dectin-1 受体的免疫激活剂，同时具有抗氧化特性 (降低 TNF-α)。D-Glucan 通过激活巨噬细胞和中性粒细胞，清除自由基、抑制氧化应激，和炎症反应，并改善胰岛素敏感性。D-Glucan 通过增强抗氧化酶谷胱甘肽的活性、抑制糖原异生及激活 GK、促进糖酵解。D-Glucan 可用于肝损伤保护 (拮抗 Acetaminophen (HY-66005) 毒性)、辐射防护 (协同维生素 E) 及糖尿病 (改善糖代谢) 的研究。

HY-N6673

Okanin 奥卡宁	Inhibitor	99.98%
Okanin 是 Coreopsis tinctoria 的有效成分。Okanin 通过抑制 TLR4/NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。

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